水飛薊賓的藥理作用和研究進展
來源:
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作者:佚名
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發布時間: 2024-02-27
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水飛薊[Silybum marianum (L.) Gaertn.],又稱奶薊,屬於菊科草本植物,原產於地中海沿岸,在歐洲作為治療肝膽疾病的民間用藥已有兩千多年的歷史。我國於1972年從西德引種水飛薊,現已在全國多地成功推廣種植,其果實具有清熱解毒、疏肝利膽之功效,用於治療肝膽濕熱、脅痛、黃疸等症。其全草含有黃酮類化合物及延胡索酸,是一種優良的護肝植物。水飛薊素(silymarin)是從水飛薊的種子中提取出來的一種黃酮木質素類混合物,它包括水飛薊賓(silibinin)、異水飛薊賓(isosylibinin)、水飛薊(silicristin)、水飛薊寧(silidianin)等成分。其中,水飛薊賓約占水飛薊素總量的60%~70%,是主要活性成分,分子式為C25H22O10。近年來研究顯示,除了傳統的保肝作用,水飛薊賓還具有抗腫瘤、保護心血管、抑菌等廣泛的藥理活性。
水飛薊[Silybum marianum (L.) Gaertn.],又稱奶薊,屬於菊科草本植物,原產於地中海沿岸,在歐洲作為治療肝膽疾病的民間用藥已有兩千多年的歷史。我國於1972年從西德引種水飛薊,現已在全國多地成功推廣種植,其果實具有清熱解毒、疏肝利膽之功效,用於治療肝膽濕熱、脅痛、黃疸等症。其全草含有黃酮類化合物及延胡索酸,是一種優良的護肝植物。水飛薊素(silymarin)是從水飛薊的種子中提取出來的一種黃酮木質素類混合物,它包括水飛薊賓(silibinin)、異水飛薊賓(isosylibinin)、水飛薊(silicristin)、水飛薊寧(silidianin)等成分。其中,水飛薊賓約占水飛薊素總量的60%~70%,是主要活性成分,分子式為C25H22O10。近年來研究顯示,除了傳統的保肝作用,水飛薊賓還具有抗腫瘤、保護心血管、抑菌等廣泛的藥理活性。
水飛薊賓具有清除自由基、維持細胞膜穩定性、抗脂質過氧化、降血脂等藥理活性,它可促進肝細胞再生,改善肝功能,具有較強的肝臟保護作用,臨床上常用來治療肝纖維化、非酒精性脂肪肝、酒精性肝病等肝損傷疾病。
肝纖維化是指肝結締組織異常增生,其可發生在任意肝臟損傷的修復愈合過程,是肝臟損傷與慢性炎症進展的必然結果。肝星狀細胞(HSC)的激活和增殖是肝纖維化發生、發展的中心環節。研究發現,水飛薊賓對HSC增殖和遷移具有明顯的抑製作用。李偉甲在乙醇誘導的肝纖維化模型小鼠中發現,水飛薊賓的治療可以通過調控Wnt/β-catenin信號通路以及減少小鼠血清中透明質酸、層黏連蛋白、谷丙轉氨酶、羥脯氨酸的含量,降低肝細胞損傷並逆轉肝纖維化進程。
非酒精性脂肪肝是常見的慢性肝臟疾病,是引起肝纖維化、肝炎、肝硬化的重要原因之一。煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)體內平衡是非酒精性脂肪肝發病機制中的一個關鍵因素,與沉默信息調節因子2相關酶1(SIRT1)/AMPK通路聯系密切。
Salomone等在高脂飲食喂養的小鼠中發現,水飛薊賓可以消除氧化應激,抑制聚(ADP-核糖)-聚合酶(PARP)激活,從而恢復NAD+水平以及SIRT1活性和AMPK磷酸化水平。在甲硫氨酸膽鹼缺乏誘導的非酒精性脂肪肝小鼠模型中,Ou等發現水飛薊賓治療後,小鼠肝臟脂肪變性、纖維化和炎症有明顯的緩解。證實水飛薊賓可以抑制HSC活化和肝細胞凋亡,並部分逆轉非酒精性脂肪肝脂質代謝相關基因的異常表達,如通過促進核因子-紅細胞相關因子2(Nrf2)靶基因表達發揮抗氧化作用,通過抑制炎症相關基因的表達,抑制核轉錄因子-κB(NF-κB)信號傳導的活性。